Antibiotika

©Tore Olai Høghjelle


Her har jeg forsøkt å skrive litt om antibiotika. Teksten er ikke fullstendig, og må IKKE brukes som grunnlag for konkret behandling. Det kan forekomme feil og helt klart finnes lister som ikke er ajour-førte. Men som en liten innføring i noen sentrale begreper kan teksten kanskje være til help for pasienter som ønsker å lese litt om antibiotika.

Bakterie-legemidler

Bakteriemidler er alle antimikrobielle midler som virker mot bakterier.

Ordet antibakteriell beskriver legemidler, situasjoner eller andre ting som hemmer eller dreper bakterier eller noe som gjelder eller har sammenheng med dette.

Midler eller andre forhold som stanser bakterieene ved å drepe dem helt er såkalt bakterie-drepende (verbform: å bakterie-drepe) , det medisinske navnet er bakteriocide / baktericide (midler), ordet bakteriocidal / baktericidal beskriver noe som gjelder eller har sammenheng med bakteriedreping (Latin: caedere = morder). Et middel eller andre ting som er bakteriedrepende kalles bakterie-dreper og det som utføres er bakterie-dreping. Midler eller andre forhold som hindrer vekst uten at bakteriene egentlig drepes kalles bakterie-hemmende (verbform: å bakterie-hemme) , det medisinske navnet er bakteriostatiske (midler). Et middel eller andre ting som er bakteriehemmende kalles bakterie-hemmer og det som utføres er bakterie-hemming , det medisinske navnet på bakterie-hemming er bakteriostase (Lating: stase = stanse).

Bakteriemidler kalles også antibakterielle midler.

Antibakterielle midler finnes som vanlige antibiotika eller tilsvarende kunstig fremstilte antibiotika, såkalte syntetiske antibiotika eller kjemoterapeutika. Antibakterielle forbindelser kan også være desinfeksjonsmidler eller antiseptiske midler.

Antibiotika og desinfeksjonsmidler / antiseptika er i utstrakt bruk innen medisin, veterinærmedisin og i næringsmiddelindustrien. Desinfeksjonmidler og antiseptiske midler inngår dessuten i økende grad i personlige hygieneprodukter og vanlige rengjøringsmidler.

Den viktigste undergruppe antibakterielle midler er antibiotika, mange regner antibiotika som det samme som antibakterielle midler, selv om dette fungerer i praksis og blir stadiv vanligere er 'antibiotika' strengt tatt egentlig bare den undergruppen antibakterielle midler som kan tilføres innvendig eller påføres utvendig uten at kroppens egne celler tar særlig skade. Dette er forskjellige fra for eksempel sterke desinfeksjonsmidler som ikke kan brukes på mennesker.


Antibiotika

Den viktigste undergruppe antibakterielle midler er antibiotika (entall: antibiotikum), mange regner antibiotika som det samme som antibakterielle midler, selv om dette fungerer i praksis og blir stadiv vanligere er 'antibiotika' strengt tatt egentlig bare den undergruppen antibakterielle midler som kan tilføres innvendig eller påføres utvendig uten at kroppens egne celler tar særlig skade. Dette er forskjellige fra for eksempel sterke desinfeksjonsmidler som ikke kan brukes på mennesker.

Det bør egentlig også skilles mellom ekte antibiotika (klassisk antibiotika) på den ene siden, og kunstig fremstilt antbiotika (syntetisk antibiotika) og kjemoterapeutika på den andre. Det er enda vanligere å bruke navnet antibiotika som fellesbetegnelse på disse tre gruppene. Dette fungerer også i praksis og er så vanlig at det opprinnelige navnet 'antibiotika' må sies å ha fått denne betydningen i moderne bruk. I denne sammenhengen er altså antibiotika følgende

     Antibiotika-begrepet i moderne bruk omfatter

           klassisk antibiotika
           kunstig fremstilt antibiotika (syntetisk)
           kjemoterapeutika


Levende mikroorganismer har ofte sine egne antibakterielle midler. De første legemidlene mot bakterier var utvunnet fra levende mikroorganismer. Disse første bakteriemidlene fikk navnet antibiotika. (Latin: bios = levende). Senere ble midlene videreutviklet og i tillegg ble også helt nye midler, som menneskene fant på selv, utviklet. Det er disse siste legemidlene som opprinnelig egentlig ikke skulle regnes som antibiotika, men betydningen av navnet har altså endret seg.

Ordet antibiotisk betyr noe som gjelder eller har sammenheng med antibiotika.

Opprinnelig ble antibiotika altså utvunnet fra andre mikroorganismer som hadde et biologisk forsvar som drepte andre mikroorganismer. Det er interessant å merke seg at antibiotika faktisk er en form for mykotoksiner fordi dette er giftstoff dannet av enkelte sopparter som menneskene ved tilfeldighet fant ut virker giftig på bakterier.

I dag fremstilles kunstige kopier av mange slike stoff, altså kunstig fremstillt antibiotika.

Men utviklingen har gått enda lenger, i dag finnes syntetiske antibiotika , det vil si syntetiske (kunstige) fremtilte kjemiske eller biologiske midler mot mikroorganismer, disse har mennesket funnet på og utviklet helt på egen hånd i laboratorier, disse kalles også kjemoterapeutika, men ordene kjemoterapeutika og kjemoterapi kan også bety cellegift og cellegiftbehandling.

Det er mye som kan ta knekken på bakterier, en atombombe eller en liter med saltsyre gjør også susen. Men antibiotika er laget slik at det tar knekken på bakteriene uten at kroppens egne celler blir særlig skadet.

Bakteriemidler kan tas inn som tabletter, mikstur eller lignende. Eller det kan påføres huden i form av lokal antibiotka eller antiseptiske kremer.

Antibiotika deles gjerne inn i to grupper, hvis det kalles det bredspektret antibiotika , den vanligste gruppen er


Bredspektret antibiotika

De første vanlige antibiotikaene hadde ikke så bredt spekter av bakterier de virket mot. Vanlig antibiotika, det vil si antibiotika som ikke virker mot mange bakterie-typer kalles gjerne smalspektret antibiotika.

Etterhvert er det utviklet bredspektrede antibiotikaer med utvidet virkning (spekter), det vil si antibiotika som virker mot mange forskjellige bakterie-typer. Disse bruker vi hvis vanlig antibiotika ikke virker, eller vi skriver ut disse direkte hvis vi med stor sannsynlighet kan anta at infeksjonen skyldes spesielle bakterier.

Alle typer antibiotika benevnes 'bredspektrede' hvis de virker mot et stort antall forskjellige bakterier.

En vanlig type bredspektret antibiotika er bredspektrede penicilliner, de første penicillinene var smalspektrede penicilliner men enkelte antibiotika-typer er utviklet bare for å være bredspektrede, det vil si at de ikke finnes i 'smalspektrede' former i det hele tatt.


Antibiotika-omtale

Hvilke medikamenter er dette ?
Dette er en gruppe antiinfektive midler som ved hjelp av helt spesielle mekanismer går inn i bakterier og plukker dem fra hverandre. Denne spesifikke virkningen hemmer eller tar knekken på andre bakterier. Moderne bakteriemidler utvikles i dag ofte kunstig i laboratorier. Men mange mikroorganisker inneholder selv stoffer som de bruker i forsvaret mot bakterier.

Hvordan virker medikamentene ?
En viktig mekanisme er at de ødelegger grunnleggende strukturer i bakterienes cellevegg slik at bakteriene sprekker. Andre hemmer bakterienes produksjon av proteiner eller arvestoff.

Hvem kan bruke medikamentene ?
Hvis du ikke er allergisk for medikamentet kan du vanligvis bruke det. Men all antibiotika er reseptbelagt fordi det må vurderes av en lege i hvert enkelt tilfelle om det kan brukes av akkurat deg.

Hvordan bruker man medikamentene ?
Hvis man starter en kur med antibiotika, må man være nøye med å fullføre kuren. Hvis ikke noe uventet inntreffer. Antibiotika finnes i alle tenkelige former og doseringer.

Har medikamentene spesielle bivirkninger ?
Noen gir løs mage og uvelhet, noen gir kvalme, og andre gir oppvekst av sopp i skjeden. En del får litt plager, men stort sett går det helt greit. Får du stygge utslett eller andre uventede symptomer så ikke nøl med å kontakt den legen som skrev ut medikamentet til deg.

Er det spesielle forholdsregler for bruken av medikamentene ?
Du bør fullføre kuren. Stopper du midt i kuren kan det lettere oppstå resistente bakterier. Hvis du ikke blir bedre, eller i verste fall verre etter noen dager med antibiotika, bør du kontakte lege igjen. Noen antibiotika gir permanent misfarging av tenner hvis det gis til barn i den alderen tennenes utvikles. Dette er de fleste leger svært oppmerksom på i dag. Dette gjelder spesielt såkalte tetracykliner (Eksempler: Doxylin®, Tetracyklin®, Vibramycin®, Dumoxin®)

Kan gravide eller ammende bruke medikamentene ?
En del antibiotika kan gravide og ammende bruke uten fare. Men dette må avgjøres av legen i hvert enkelt tilfelle. Vanlige penicilliner kan normalt tas av gravide og ammende.


Antibiotikabruk hos barn

Her kan du lese litt om barn og antibiotika (antibiotika og barn).

Ta også en klikk på

    Når barnet ditt har mellomørebetennelse
    Når barnet ditt har feber
    Når barnet ditt har bronkitt
    Når barnet ditt har halsbetennelse

Antibiotika er viktig og effektive medisiner i behandling av infeksjoner som skyldes bakterier. Uriktig bruk av antibiotika kan føre til utvikling av antibiotikaresistens. Antibiotikaresistens er noe som skjer i bakteriene, det kan oppstå (og oppstår hele tiden) hos stadig nye grupper / typer bakterier. Det vil si at visse typer, flere typer, eller alle typer antibiotika ikke lenger har effekt på disse bakteriene.

Hva betyr antibiotikaresistens for behandling av alminnelige luftveisinfeksjoner hos barn?

Antibiotikaresistente bakterier er et økende problem. Utenfor sykehus brukes mye antibiotika til behandling av luftveisinfeksjoner, spesielt hos barn. For å beholde antibiotika som effektive medisiner, er det viktig å begrense feilaktig overforbruk av antibiotika i behandling av slike infeksjoner.

Er du i tvil om banret ditt har en infeksjon som må behandles med antibiotika eller andre legemidler, bør du ta kontakt med lege. Legen vi også bidra med råd om hvordan du best kan lindre barnets plager til infeksjonen går over.

Anibiotika virker IKKE på virus!

Antibiotika virker ikke på virus. Virus er årsaken til de aller fleste luftveisinfeksjoner, forskjølelser, halsbetennelser, ørebetennelser og bihulebetennelser. Kroppen bekjemper normalt slike virusinfeksjoner på egenhånd. Antibiotika ha ringen effekt på virus, og fører heller ikke til lindring av plager, snarerer tvert i mot.

Også mange bakterielle infeksjoner går over av seg selv uten bruk av antibiotika. Ved de fleste infeksjoner anbefales det å se an 2-3 dager.

Når er antibiotika nødvendig da?

Når legen har vurdert at barnet har en infeksjon som må behandles med antibiotika, er det viktig at hele kuren gjennomføres slik legen har bestemt. Dersom barnet ikke fullfører antibiotikakuren, vil bare noen av bakteriene bli utryddet. De mer motstandsdyktige vil kunne overleve, formere seg og bli flere.


Antibiotika-alternativer

En rekke hyppige infeksjoner der vi i dag gjerne betrakter antibiotika som standardbehandling viser i kontrollerte forsøk seg ofte å gi overraskende lav nytte av antibiotikabehandling på lang sikt. Etterhvert vil det utvikles alternativer til antibiotika som kanskje gir vel så store helsegevinster på lang sikt.

Det er grunn til å prøve ut andre behandlingsformer enn antibiotika mot infeksjoner. Her er en liten oversikt over noen av metodene.

Bakterievirus kan brukes i behandling mot uønskede bakterier, såkalte bakteriedrepende virus.

Naturlig forekommende antimikrobielle peptider kan brukes i behandling mot uønskede bakterier.

Enkelte bakterier kan brukes i forebygging og behandling av bakterielle infeksjoner, såkalte probiotika.

Probiotika
Probiotika er levende mikrober som tilsettes næringsmidler, kosttilskudd eller medikamenter og som man tror har en gunstig helseeffekt.

Noen bakterier er vi direkte avhengige av. Særlig enkelte tarmbakterier. Enkelte pattedyr som drøvtyggere klarer å utnytte plantefiber / cellulose fordi de har spesielle bakterier i tarmen som hjelper til å bryte ned fibrene.

Betydningen av at balansen i den naturlige bakteriefloraen er en vesentlig årsak til sykdom har ført til at man har forsøkt forskjellige former for såkalte probiotika, dette er behandlinsformer som 'gjenoppretter kroppens naturlige bakteriebalanse' ved at det tilføres mer av de 'naturlige bakteriene'.

I alternativmedisinsk sammenheng har det såkalte Candida-syndromet blitt forklart på denne måten, med overvekst av gjærsoppen Candida på bekostning av andre helsefremmende bakterier.

Behandling med probiotika består også av mer eller mindre strenge eliminasjonsdietter, ofte supplert med produkter som inneholder melkesyredannende bakterier.

Økologisk rekolonisering ('naturlig bakteriebalanse') har vist seg å virke når det benyttes etter akutet mellomørebetennelser hos barn. En nesespray med alfa-streptokokker har vist seg å gjenopprette normal bakterieflora med godt resultat hos barn som var plaget med gjentatte mellomørebetennelser. Bakterier i en normalflora påvirker hverandre, enten ved at de konkurrerer om det samme matfatet eller ved at de produserer surhetsregulerende midler. De kan også produsere egne bakteriehemmende midler som gjør det vanskelig for mer sykdomsfremkallende bakterier å få overtaket. Visse alfa-streptokokker viser seg å kunne produsere et bakterietoksin som hemmer veksten av andre sykdomsfremkallende bakterier, dette kan forklare alfa-streptokokkes positive virkning på infeksjonsforsvaret i slimhinner.

Tilførsel av laktobasiller til finske barnehagebarn gjennom en lang vinter har vist lovende helsegevinster.

Enkelte reseptfrie midler inneholder laktobasiller og hevder å gjenopprette et normalt miljø i skjeden ved for eksempel skjedekatarr. Slike melkesyrebakterier finnes som tabletter, stikkpiller og er også tilsatt spesielle former for yoghurt. De er laget for å overleve gjennom magesyren og gjenopprette mageplager når magen er i ulage, for eksempel ved ferietider. Men virkningen er ikke godt dokumentert. De brukes for eksempel mot soppinfeksjoner nedentil og

Laktobasiller og såkalte grønne streptokokker medvirker til at det dannes hull i tennene.

Tidligere var det også vanlig med såkalt melkesyreskyllinger av skjeden ved skjedkatarr, dette har liten anvendelse i dag og er ikke godt dokumentert.

For å gardere seg mot diaré tar mange norske turister reseptfrie naturprodukter som inneholder 'sunne' enterokokker på utenlandsturer. Prinsippet med de reseptfrie midlene mot bakteriell diaré, er at de tilfører ekstra, levende bakterier til den naturlige bakteriefloraen i tarmen. De tilførte bakteriene hjelper den normale bakteriefloraen å stå imot diaré-fremkallende bakterier fra mat eller drikkevann. Enterokokker forekommer normalt i tarmen og er uproblematisk i vanlige mengder. Men tilføres enterokokker i så store mengder at de skal kunne motvirke diaré, er det en viss risiko for at produktene gir opphav til infeksjoner. Det er også en viss tendens til at midlene utvikler antibiotika-resistens.

Enterokokker gir særlig sårinfeksjoner og urinvejsinfeksjoner. Personer med lav motstandskraft, som gravide eller sukke syke, vil være spesielt utsatt.

Det voksende problemet med bakterier som er motstandsdyktige mot antibiotika er en annen grunn til at det er tatt til orde for å forby naturprodukter som inneholder enterokokker.

Her er en oversikt over noen probiotika-midler som inneholder enterokokker (listen er ufullstendig / utdatert - kun noen eksempler)

     Probiotika - oversikt
           Probiotika med enterokokker
                Midler som inneholder enterokokk-bakterier
                   Paraghurt®
                   Ido-Form®
           Probiotika med melkesyrebakterier
               Midler som inneholder laktobakterier
                   LGG - probiotisk laktobakterie som trives i melk
                        Biola® melk
                   Andre laktobakterier
                        Lactal® skjedemiddel
                        Vivag® skjedemiddel
                        Ecovag® skjedemiddel


Bakteriedrepende virus
Bakteriedrepende virus er et gammelt behandlingsprinsipp, dette begrepet benyttes når det er snakk om bruk av såkalte bakterievirus (bakteriofager) i kampen mot bakterier. Bakterievirus er forenklet forklart virus som oppholder seg i bakterier, noen ganger blir bakterien 'angrepet' og skadet andre ganger kan bakteriene ha nytte av bakterieviruset. Når bakterivirusene angriper og skader bakteriene brukes begrepet bakteriedrepende virus.

Bakterievirus (bakteriofager) som fungerer som bakteriedrepende virus er naturens egne "rovdyr" overfor bakterier og langt mer målrettede enn antibiotika.

Flere studier har vist at enkelte bakteriofager er effektive mot enkelte infeksjoner forårsaket av multiresistente bakterier. De er effektive i behandlingen av antibiotikaresistente bakterieinfeksjoner hos mennesker, slik som suppurative sårinfeksjoner, gastroenteritt, sepsis, osteomyelitt, empyem og pneumoni.

Bakteriofager ble oppdaget av den engelske mikrobiologen Frederick W. Twort i 1915 og den kanadiske biologen Felix d'Herelle i 1917.

Da penicillin og andre antibiotika kom i bruk i 1940-årene, ble disse snart sett på som ufeilbarlige. Mange mistet derfor interessen for fager. Med utviklingen av multiresistente bakterier mot år 2000 økte igjen interessen for såkalt bakteriofag-behandling (bakteriofag-terapi).

I det tidligere Sovjet har man derimot drevet kontinuerlig forskning på probiotika i hele tiden siden før og etter 2. Verdenskrig og helt frem til i dag, etterhvert som behovet for kunnskap om dette har økt i resten av verden har det kommet frem mange nyttige kunnskaper fra denne forskningstradisjonen som tidligere nesten var ukjent utenfor Sovjetunionen / Russland.

Bakteriofager som alternativer til antibiotika vil kunne gjennomføres ved at legemidler med en liten mengde bakteriofager svelges eller tilsettes kroppen på annen måte. Deretter vil virkestoffet (bakteriofagen) i legemiddelet begynne å kopiere seg selv inne i bakteriene.

Siden bakteriofagene bare kan formere seg inne i bakteriene må det en viss mengde bakterier til før behandlingen blir effetiv. Det må altså en viss bakterietetthet til.

Bakteriedrepende virus har enkelte begrensninger. De er kresne i hvilke bakterier de velger å oppholde seg i ('angripe'). Bakteriofager inneholder en rekke fremmede proteiner og brukt som antimikrobielle legemidler vil dette fort gjenkjennes av immunsystemet som fremmede biologiske stoffer som raskt fjernes fra blodet. Dette kan løses ved hjelp av kunstige fremstilte mutasjoner som får bakteriofagene til å sirkulere lengre i blodet før de fjernes av immunsystemet.

Bakteriedrepende virus vil altså kunne tas hånd om og fjernes av immunsystemet fordi det er fremmede biologiske stoffer. Ved første gangs behandling vil derimot de bakteriedrepende virusene gjennomføre den ønskede ødeleggelsen av bakteriene raskere enn immunsystemet klarer å utvikle antistoffer og kvitte seg med bakterievirusene. Ved senere behandlinger kan det være fare for at antistoffer i den immunologiske hukommelsen fjerner bakterivirusene raskere, kanskje må dosene økes for at den ønskede ødeleggelsen av bakteriene skal være effektiv ved senere behandlinger.

Det ser ut til at bakteriedrepende virus har ganske lite bivirkninger.

Bakterier kan også utvikle resistens mot bakteriofager (bakteriofag-resistens), men slik resistensutvikling skjer ti ganger langsommere enn resistens mot antibiotika.

De siste ti årene (2001) er det gjort store anstrengelser for å utvikle nye antibiotika med basis i målrettet genombasert teknologi. Fremdeles er bakteriofager, naturens egne "rovdyr" overfor bakterier, langt mer målrettede enn antibiotika.


Betalaktamantibiotika

Det vanligste eksempelet på såkalte betalaktamantibiotika er vanlig penicillin. Betalaktamantibiotika er en vanlig gruppe antibiotika. I denne gruppen finnes blant annet penicilliner, cefalosporiner, og bacitracin. Denne gruppen antibiotika virker på bakterienes vegg (som ikke finnes i menneskets celler), og alle i denne gruppen har den viktige betalaktamringen i virkestoffet. Man kaller derfor disse for betalaktamantibiotika, eller bare betalaktamer. Felles for betalaktamantibiotika er at de er såkalt baktericide, det vil si at de dreper bakterien helt. Ødeleggelse av bakterieveggen gir en uvilkårlig dødelig virkning for bakteriene.

I bakteriemembranen finnes såkalte penicillinbindende proteinerPBP, dette er enzymer som deltar i den normale dannelsen av nødvendige peptidoglykaner og bakterieveggsyntese. Betalaktamantibiotika, inkludert penicilliner, binder seg med kovalente bindinger til disse penicillinbindende proteinene. Det finnes en rekke forskjelige PBP, Staphylococcus aureus har fire ulike typer, E. Coli har syv typer og så videre. Når antibiotika bindes til PBP hindrer dette den normale dannelsen av peptidoglykaner og nødvendig bakterieveggsyntese. De forskjellige PBP-ene har forskjellige funksjoner i bakterieveggsyntesen, noen er ansvarlig for at stavbakterier skal få sin riktige form, andre for at bakteriene skal danne riktige skillevegger ved celledeling, og så videre.

Når betalaktamantibiotika (eks: penicilliner) binder seg til PBP i bakterieoverflaten skjer forskjellige ting som virker ødeleggende for bakteriene, alt etter hvilket betalaktam-antibiotika det er snakk om, hvilken bakterie og hvilke PBP-er det er snakk om. Bakterier som angripes av betalaktamantibiotika kan ese utover og slutte å fungere, noen sprekker. Når betalaktamantibiotike virker etter hensikten får de bakterien til å dø, de er såkalt baktericide. For at bakterier som kommer i kontakt med betalaktamantibiotika skal drepes helt, er man avhengig av visse enzymer i bakterien selv, såkalte cellevegg-atolysiner (mureiner og hydrolaser). Grunnen til at disse ikke ødelegger bakterien under normale omstendigheter er at de kontrolleres av stoffer som hemmer deres aktivitet. Betalaktam-antibiotika opphever denne hemmende effekten slik at autolysinene fullfører jobben med å drepe bakterien helt. Enkelte bakterier mangler cellevegg-autolysiner, når slike bakterier kommer i kontakt med betalaktamantibiotika klarer antibiotikaen å skade bakteriene slik at de slutter å vokse og formere seg, men den avgjørende dødelige effekten av autolysinene uteblir og bakteriene dør ikke. Slike bakterier kalles penicillin-tolerante.

Penicillinaser ødelegger den viktige betalaktamringen i vanlige penicilliner, for eksempel gjør mange stafylokokkene dette. Vanlige penicilliner tåler ikke dette og blir uvirksomme mot stafylokokkene.

Bakterier som blir resistente mot penicilliner kalles penicillinresistente, noen gjør altså dette ved å skille ut såkalte penicillinaser som ødelegger den viktige betalaktamringen i betalaktamantibiotika, men det finnes også andre mekanismer.

Penicillinresistens kan i prinsippet skjer på minst tre forskjellige måter:
  • ved at antibiotikaet ikke klarer å nå inn til PBP.
         
  • ved at bakteriene danner betalaktamaser (eks: penicillinaser) som ødelegger betalaktamringen i betalaktamantibiotika (eks: penicillin).
         
  • ved at PBP endres slik at bakteriene mister sin evne til å binde seg til betalaktamantibiotika i det hele tatt, slik at antibiotikaet ikke virker. Det er dette som er tifellet for MRSA-resistens.

Her er en oversikt over en del betalaktamantibiotika (listen er ufullstendig / utdatert - kun noen eksempler)

Vanlig penicillinasesvake penicilliner (virker ikke mot for eksempel Stafylokokker)
      Benzylpenicillin (syresvakt - kun til injeksjon)
           Penicillin®
      Fenoxymetylpenicillin (syresterkt - kan tas inn munnen)
           Apocillin®
           Calcipen®
           Femepen®
           Weifapenin®

Penicillinaseresistente penicilliner (Virker også mot for eksempel stafylokokker)
      Dikloksacillin
           Diclocil® inf., inj., kaps., mikst.
     Kloksacillin
           Ekvacillin® inf., inj., tabl.

Penicilliner med utvidet spekter
      Aminopenicilliner
           Amoxicilliner
               ° Amoxicillin®
               ° Imacillin®
               ° Bremide® (+ klavulansyre)
           Ampicilliner
               ° Doktacillin®
               ° Pentrexyl®
           Pivampicilliner®
               ° Pondocillin®
      Amidinopenicilliner
           Mecillinamer
               ° Selexid®
      Azlocilliner
               ° Sekuropen®

Cefalosporiner er også betalaktamantibiotika - de fleste fås kun som injeksjoner
      Førstegenerasjon
           Cefalotiner
               ° Keflin®
           Cefaleksiner
               ° Keflex® - det eneste som finnes som tabletter
      Andregenerasjon
           Cefoksitiner
               ° Mefoxitin®
           Cefuroksimer
               ° Zinacef®
      Tredjegenerasjon
           Ceftazidimer
               ° Fortum®
           Cefotaksim
               ° Claforan®

Andre betalaktamantibiotika
      Polypeptidantibiotika
           Bacitracinkombinasjoner
               ° Bacimycin® (+ Klorheksidin®) pudder, salve
               ° Apobacyn® (+ Neomycin®)


Penicilliner


Penicillinenes egenskaper

Penicilliner er antibiotika i gruppen betalaktamantibiotika, med få bivirkninger og er trygge for gravide og ammende.


Hvilke bakterier virker penicilliner mot ?

Penicilliner virker mot mange såkalte gram positive bakterier. De virker mot meningokokker, streptokokker, syfilisbakterien, smittsom lungebetennelse (pneumokokker). Med utviklingen av penicilliner, med utvidet spekter, virker disse også mot gonokokker (Gonorré) og Hemofilus Influenza (en vanlig luftveisbakterie). Videre brukes de bredspektrede penicilliner mot urinveisinfeksjoner av bakterien E. Coli.


Kan alle penicilliner tas som tabletter ?

Nei. En annen viktig egenskap er nemlig om penicillinet er syreresistent. Da kan det tas som tabletter. Det aller første penicillinet var ikke syreresistent og må derfor gis i sprøyter.


Bredspektret penicillin

De første vanlige penicillinene hadde ikke så bredt spekter av bakterier de virket mot. Vanlig penicillin, det vil si penicillin som ikke virker mot mange bakterie-typer kalles gjerne smalspektret penicillin.

Etterhvert er det utviklet bredspektrede penicilliner med utvidet virkning (spekter). Disse bruker vi hvis vanlig penicillin ikke virker, eller vi skriver ut disse direkte hvis vi med stor sannsynlighet kan anta at infeksjonen skyldes spesielle bakterier.

Også andre antibiotika benevnes 'bredspektrede'bredspektrede antibiotika), hvis de virker mot et stort antall forskjellige bakterier.


Kan alle ta penicillin ?

De fleste kan det, men er du allergisk for et penicillin skal du ikke ta det (penicillinallergi). Er du allergisk for et av penicillinene må du gå ut fra at du også er allergisk for alle de andre i penicillingruppen. Da bruker vi ofte makrolider i stedet.


Penicillinaseresistente penicilliner

Penicillinaseresistente penicilliner er pencilliner som virker mot bakterier som produserer de penicillinødeleggende penicillinasene, de kalles også penicillinasestabile penicilliner. Penicillinaseresistente penicilliner motstår altså slike bakteriers penicillinaser som er en form for betalaktamaser, dette er derfor en form for betalaktamaseresistens og derfor kan dette også kalles betalaktamaseresistente penicilliner (betalaktamasestabile penicilliner). Dette er bredspektrede penicilliner som virker også mot for eksempel stafylokokker (listen er ufullstendig / utdatert - kun noen eksempler)

      Penicillinaseresistente penicilliner
           Dikloksacillin
               Diclocil® inf., inj., kaps., mikst.
           Kloksacillin
               Ekvacillin® inf., inj., tabl.


Penicillinaseresistente penicilliner er førstehåndspreparat mot hud- og bløtdelsinfeksjoner forårsaket av stafylokokker.


Diclocil®

Som andre penicillinaseresistente penicilliner kan Diclocil være førstehåndspreparat mot hud- og bløtdelsinfeksjoner forårsaket av stafylokokker. Produsenten har dokumentasjon for at Diclocil gir gode konsentrasjoner i ledd-væske, benmarg og sårsekret.


Ekvacillin®

Som andre penicillinaseresistente penicilliner kan Ekvacillin være førstehåndspreparat mot hud- og bløtdelsinfeksjoner forårsaket av stafylokokker.


Cefalosporiner

Eksempel: Keflex® tabl.

Cefalosporiner (kefalosporiner) likner på penicillinene i oppbygning. Og er som penicillinene betalaktamantibiotika. Men de virker i større grad mot såkalte gram negative bakterier. De er litt mer penicillinaseresistente, og det finnes kun en som er syrestabil, nemlig cefalexin (Keflex®). Det er altså kun denne som kan tas som tabletter. De andre overlever ikke syren i magesekken. Av cefalosporinene brukes cephalotin (Keflin) mye mot Stafylokokker, cefoxitin (Mefoxitin®) mot en bakterie som heter Bacteroides, og ceftazidim (Fortum) mot Pseudomonas. Cefuroxin (Zinacef®) har evnen til å passere blod hjerne barrieren, og kan brukes ved meningokokk hjernehinnebetennelse.

Cefalosporiner kan i en del tilfeller brukes mot hud- og bløtdelsinfeksjoner, som tabletter brukes da ofte Keflex®.


Bacitracin

Bacitracin er et av flere typer såkalte betalaktamantibiotika. Dette er et antibiotika som brukes kun i kombinasjoner med andre midler, og er et cellevegg hemmende polypeptid. Det tas ikke opp i tarmen, og er nyreskadelig når det spises. Det virker på de samme bakteriene som vanlig penicillin, men gir sjeldnere allergi. Dette er et medikament som vanligvis brukes i lokal behandling. Det kombineres ofte med Neomycin, Polymixin B og Klorhexidin. Spesielt effektivt mot stafylokokker som er resistente mot vanlig pencillin.


Proteinsyntesehemmere

Flere bakteriemidler virker ved at de hemmer dannelsen av proteiner i bakteriene. Dannelsen av proteiner er livsviktig for alle levende organismer, inkludert bakterier. Midlene lages slik at de rammer bakteriene mer enn våre egne celler. Her er en oversikt over noen utvalgte proteinsyntesehemmende antibiotika

Antibiotika som er proteinsyntesehemmende (listen er ufullstendig / utdatert - kun noen eksempler)

      aminoglycosidene
           Gentamicin
               ° Garamycin®
               ° Gensumycin®
           Netilmycin
               ° Netilyn®
           Tobramycin
               ° Nebcina®
           Neomycinkombinasjoner
               ° Neomycin
               ° Apobacyn (+ bacitracin)
      karbohydratantibiotika
           Clindamycin (Clindamycinfosfat)
               ° Dalacin® liniment, lotion, mikst., kaps., inj., vagitorier, vaginalkrem
           Linkomycin
               ° Lincocin®
           Vankomycin
               ° Vancocin®
      amfenicoler
               ° Kloramfenikol®
      tetracycliner
           Tetracyclin
               ° Tetracyclin® tabl., kaps.
           Klortetracyklin

               ° Aureomycin®
           Doksycyklin

               ° Doxylin®
               ° Dumoxin®
               ° Vibramycin®
           Lymecyklin

               ° Tetralysal®
           Oksytetracyclin

               ° Oxytetral®
           Oksytetracyklinkombinasjoner

               ° Terra-Cortril Polymyxin B® øredråper
               ° Terra-Cortril® (salve)
               ° Terramycin-Polymyxin B® (øyesalve)
      makrolider
           Erytromycin

               ° Abboticin®
               ° Erytromycin®
               ° Ery-Max®
           Spiramycin
               ° Rovamycin®
           Klaritromycin
               ° Klacid® tabl., depottabl. ('OD'), mikst.
           Azitromycin
               ° Azitromax®
      Steroidantibiotika
           Fucidinsyre (fusidinsyre)
               ° Fucidin® tabl., salve, infusjon



Fucidinsyre

Fucidinsyre (fusidinsyre) er et bakteriemiddel som finnes som natriumfusidat i legemiddelet med handelsnavnet Fucidin®. Det finnes både som fucidintabletter og fucidinsalve.


Fucidintabletter

Fucidin tabletter (fusidintabletter) fås som lavdose tablettbehandling ved hud- og bløtdelsinfeksjoner forårsaket av stafylokokker. Hud- og bløtdelsinfeksjoner er hovedsakelig forårsaket av stafylokokker (enten alene, eller som en blandingsinfeksjon med streptokokker) (1). V-penicillin vil sjelden kunne brukes i allmennpraksis da 60-80% av bakteriene danner penicillinase og dermed er resistente mot V-penicillinene (2). Derfor er bruken av Fucidin tabletter nyttig, tablettene ble godkjent til bruk i 2001 mot hud- og bløtdelsinfeksjoner i lavdose: 250 mg x 2 i 10 dager. Fucidin tabletter er tilgjengelig som tabletter. Fucidin tabletter er effektivt ved behandling av hud- og bløtdelsinfeksjoner, men man må hele tiden være oppmerksom på at stafylokokker viser en viss tendens til fucidin-resistens, spesielt som følge av at man i mange år har brukt mye Fucidin-salve på hud- og bløtdelsinfeksjoner. I slike tilfeller vil heller ikke Fucidi.-tabletter være effektive

      Fucidintabletter

           Hurtig og effektiv behandling (1,3)
           Høyaktivitet mot stafylokokker
           God penetrasjonsevne (4)
           Smalspektret med lav risiko for resistensutvikling (2,5)
           Godt tolerert, allergiske reaksjoner er svært sjelden
           Kan brukes av pasienter med penicillinallergi
           Kan inntas med mat

Referanser:

1. Carr WD. Et al. European Journal of Clinical Research (1994): 5: 87-95.
2. Jensenius, von der Lippe, Melby, Steinbakk. Veileder i Antibiotikavalg 2000.
3. Nordin P., Mobacken H. European Journal of Clinical Research (1994): 5: 97-106.
4. Vaillant L. Et al. British Journal of Dermatology (1992): 126: 591-595.
5. Faber M. Thamdrup Rosdahl V. Journal of Antimicrobial Chemotherapy (1990): 25 (suppl. B): 7-14.


Aminoglycosidene

Denne gruppen antibiotika er blant våre mest effektive, men også mest toksiske. Virkningen er dels hemmende og del drepende på bakterier, ved en proteinsyntesehemmende virkning. De er bygget opp av sukkermolekyler som bindes sammen med aminosyrer ved hjelp av en såkalt glycosidbinding. Disse antibiotika brukes til alvorlige infeksjoner. Er du allergisk for et av medikamentene i gruppen er det ofte kryssallergi til de andre. De virker mot Stafylokokker og Pseudomonas. De skal ikke gis til gravide eller ammende og har noen sjeldne med alvorlige bivirkninger på sanseepitelet i øregangene. Det kan også oppstå fosterskader og skader på nerver og nyrer. Neomycin er et viktig utelukkende lokalt aminoglycosid, som hovedsakelig finnes i neomycinkombinasjoner med andre lokalmidler. Som lokalmiddel er faren for bivirkninger redusert.


Neomycin

Neomycin kalles også framycetin, og er et bredspektret bakteriedrepende middel som finnes til lokalbehandling som kremer, salver og dråper og brukes på hud, slimhinner, i øyne og øreganger. Neomycin er også et vanlig kontaktallergisk stoff som ofte forårsaker kontaktallergi. Allergien kan avsløres ved hjelp av såkalte lappetester. Neomycin / neomycin inngår i standardserien av kjente kontaktallergiske stoffer i vanlige lappetester.


Hvor blir neomycin brukt ?

Neomycin finnes i mange medisinske produkter (neomycinprodukter). Neomycin finnes i legemidler, ofte sammen med andre antibiotika eller med kortison, men kan av og til finnes i deodoranter, kosmetikk, såpe, dyrefor, tannlege- og veterinærprodukter. Her er en oversikt over legemidler i Norge som inneholder neomyciner

      Tidligere og eksisterende legemidler som inneholder (inneholdt) neomycin

           Apobacyn pudder og salve
           Ecomytrin krem
           Ecomytrin-Hydrocortison krem og salve
           Medrol comp. M / neomycin liniment
           Kenacort T med Graneodin salve
           Sofra Tulle salvekompresser
           Polysporin øyedråper
           Maxitrol øyedråper
           Tribiotic spray



Neomycinallergi

Neomycinallergi forårsaker som regel en kontaktallergi. De fleste kontaktallergier skyldes trege allergireaksjoner, såkalt type 4 allergier. Hvis du har en neomycinallergi får du derfor som regel et allergisk kontakteksem.

Ved mistanke om at du reagerer med eksem på grunn av neomycin-produkter, kan du utføre en såkalt brukertest.

De som er allergiske for neomycin vil svært ofte også reagere på stoffene bacitracin, gentamicin, kanamycin, tobramycin


Hvordan kan jeg unngå kontaktallergi / eksem på grunn av neomycin ?

Man bør kun bruke varedeklarerte kosmetiske produkter, og gi legen beskjed om neomycin-allergi ved bruk av antibiotika både på hud/slimhinner og som tabletter.


Karbohydratantibiotika

Denne gruppen antibiotika har en proteinsyntesehemmende virkning. Brukes for eksempel mot kviser (acne) som lokale medikamenter, og også når bakteriene er penicillinresistente. Brukes også hos en del som er allergiske mot penicillin og mot noen mer sjeldne men alvorlige infeksjoner.

Karbohydratantibiotika som Dalacin® kan i en del tilfeller brukes mot hud- og bløtdelsinfeksjoner.


Dalacin®

Dalacin er et effektivt karbohydratantibiotika med proteinsyntsehemmene virkning. Det fås som liniment til huden og påføres lokalt mot kviser. Det finnes som kapsler og mikstur, men også som skjedepiller (vagitorier) mot en form for skjedekatarr som kalles bakteriell vaginose.


Amfenikoler

Denne gruppen antibiotika har en proteinsyntesehemmende virkning. Medikamentene virker mot et bredt spekter av bakterier, og du kjenner nok best Kloramfenikol® som brukes ofte mot bakteriell øyeinfeksjon. Medikamentet kan også gis som tabletter, men bør ikke gis til ammende eller gravide.


Tetrasyklin

Tetrasyklin(er) (tetracykliner, tetracycliner) er en gruppe antibiotika som har en proteinsyntesehemmende virkning. De må ikke gis til barn under 12 år på grunn av misfarging av tenner og annen beinsubstans som vokser. Med mindre det brukes som lokalt middel. Det bindes sterkt til voksende beinsubstans. Medikamentene gir ofte kvalme, kan nedsette effekten v p-piller, og gjør huden mer følsom for lys. Gruppen er nok for mye brukt i forhold til hvor mye bivirkninger de gir, og fordi det lett utvikles resistens. Det finnes en del viktige lokale midler som har tetracykliner kombinert med andre midler.

Tetrasykliner kan i en del tilfeller brukes mot hud- og bløtdelsinfeksjoner.


Makrolider

Denne medikamentgruppen har en proteinsyntesehemmende virkning. Det vanligste virkestoffet er erytromycin og gruppen kalles derfor også noen ganger erytromyciner (erytromycinet, erytromycinene). Det virker mot mye de samme bakteriene som penicillin. Og er mye brukt ved allergi overfor penicillin (penicillinallergi). De er mye brukt hos barn, fordi bakteriene hos barn ofte stoppes av disse medikamentene. Allergi mot disse medikamentene er meget sjelden. De har også den fordelen at de virker mot Mycoplasma, klamydia og en del andre som vanlige penicilliner ikke virker mot. Dette er sikre medikamenter. Og kan gis til gravide og ammende.

Makrolider kan for eksempel i en del tilfeller brukes mot hud- og bløtdelsinfeksjoner.


Klacid®

Klacid er et makrolidantibiotikum som har en viss additiv effekt, det betyr at det kan samles opp slik at konsentrasjonen øker i områder hvor det sitter infeksjoner, det er for eksempel påvist 20 ganger så mye Klacid® i lungene som i resten av blodet. Det anbefales forsøkt ved bløtdelsinfeksjoner og infeksjoner i øvre luftveier der penicillin er mindre egnet, det er egnet forsøksvis mot hud- og bløtdelsinfeksjoner som byller, abscesser og vanskelige øreinfeksjoner, dessuten mot bihulebetennelser og lungebetennelser. Det benyttes også som en del av kombinasjonsbehandlingen (trippelkur) mot magesårbakterien.

Her er noe av omtalen som gis av fabrikanten, og som kan dokumenteres i refererte medisinske studier (listen er ufullstendig / utdatert - kun noen eksempler)

  • Klacid har meget god toleranseprofil.
  • Klacid kan anbefales når det ikke kan brukes vanlige penicilliner
  • Klacid har et idéelt antibakterielt spektrum. Virker mot stafylokokker og har god effekt mot Haemophilus influenzae
  • Klacid trenger effektivt inn i vevet og har baktericid effekt.
  • Klacid har høy klinisk og bakteriologisk kureringsrate ved akutt eksaserbasjon av kronisk bronkitt og bihulebetennelse.
  • Klacid har i studier vist at 98,9% av de som får behandlingene fullfører behandlingen.
  • Klacid mikstur har høy kureringsrate ved streptokokk tonsilitt og akutt mellomørebetennelse (otitis media).
  • Klacid doseres som 250 mg 2 ganger daglig. Dosen kan økes til 500 mg 2 ganger daglig ved alvorlige infeksjoner.
  • Klacid finnes som 'OD' tabletter (depottabletter), disse ta kun en gang daglig (once daily).
  • Klacid refunderes etter legemiddelforskriftens § 9, pkt 19. A når det benyttes i behandling av akutt eksaserbasjon av kronisk bronkitt.


Steroidantibiotika

Denne gruppen antibiotika har en proteinsyntesehemmende virkning. Det fås i sprøyter, som tabletter og som den velkjente salven Fucidin®. De brukes primært mot Stafylokokker. Men virker også på en del andre såkalte gram positive bakterier. De gir lite bivirkninger. NÅ finnes også en øyesalve i handelen som heter Fucithalmic®. Tabletter bør ikke gis til gravide i 3. Trimester, eller til nyfødte, på grunn av fare for utvikling av kjerneikterus. Det passerer i liten grad over i morsmelken.


Kinoloner

Dette er en gruppe antibiotika som har helt spesielle virkningsmekanismer. De er bredspektrede antibiotika og virker altså mot mange forskjellige bakterier. Siden de virker på helt spesielle måter, har bakterier sjelden utviklet antibiotikaresistens mot midlene. Et kjent medikament i gruppen er ciprofloksacin] som selges som Ciproxin®. Et annet er ofloxacin som selges som Tarivid®. Dette er et mye brukt middel mot vanskelige og sjeldne infeksjonssykdommer.

Her er en oversikt over noen kinoloner (listen er ufullstendig / utdatert - kun noen eksempler)

      Kinoloner

           Fluorokinoloner

               ° Ofloxacin

                    Tarivid®
               ° Ciprofloksacin

                    Ciproxin®
           Kinolonderivater

               ° nalidixinsyre
                   Negram


Her er en oversikt over noen sykdommer hvor kinoloner kan benyttes

      Vanskelig urinveisinfeksjoer
           Bitestikkelbetennelse
           Prostatabetennelse
      Infeksjoner med gonokokker
      Infeksjoner i bein (osteomyelitt)
      Ondartet ørebetennelse
      Kroniske bærere av salmonellabakterier
      Reisefeber
      Reisediaré
      Enkelte fordøyelsesinfeksjoner ved reiser
      Enkelte kjønnssykdommer
      Enkelte bekkeninfeksjoner
      Enkelte zoonoser


Polypeptidantibiotika

Dette er antibiotiske midler som består av peptider. Mange av disse er mye brukt i kombinasjon med andre som lokale antiinfektiva, spesielt med Neomycin®. Noen er klassifisert andre steder, men Polymyxin B, Gramicidin og colistin er ikke det. Polymyxin B er et middel som brukes i kombinasjon med andre, til lokale behandlinger. Det er mye brukt. Ofte i kombinasjon med tetracykliner. Det har til felles med mange soppmidler at det også har membranødeleggende effekt. Colistin brukes av og til mot Pseudomonas, da gis det som injeksjon. Gramicidin brukes mye som salve i kompresser. Dette legges på huden til behandling over en viss tid. Til øreganger og så videre. Her er en oversikt over noen utvalgte polypeptidantibiotika (listen er ufullstendig / utdatert - kun noen eksempler)

Polypeptidantibiotika
      Betalaktamantibiotika
           Bacitracin kombinert
               ° Bacimycin® (+ Klorheksidin®)
               ° Apobacyn® (+ Neomycin®)
      Gramicidin
               ° Sofradex (+ Framycetin®)
      Membranødeleggende midler
           Colistin
               ° Colimycin®
           Vankomycin (også et karbohydratantibiotika)
               ° Vancocin®
           Polymyxin B kombinert med tetracykliner
               ° Terra-Cortril Polymyxin B® (øredråper)
               ° Terramycin-Polymyxin B® (øyesalve)


Arvestoffhemmere

Arvestoffhemmende bakteriemidler forstyrrer syntesen av viktig arvestoff i mikroorganismer. Det kalles også arvestoffhemmende midler (dna/rna forstyrrende). Flucytocin virker mot sopp, og beskrives også under soppmidler. Negram® brukes mot urinveisinfeksjoner. Den viktigste gruppen som forstyrrer arvestoffet er de viktige midlene mot tuberkulose. Her er en oversikt over noen arvestoffhemmende antibiotika inkludert tuberkulosemedikamenter (tuberkulostatika)

Arvestoffhemmende antibiotika (listen er ufullstendig / utdatert - kun noen eksempler)

      Tuberkulosemidler (hovedmidler)
           Rifampicin
               ° Rifadin®
               ° Rimactan®
           Izoniazid
               ° Isoniazid®
      Urinveisantiseptika
           Nalidixinsyre
               ° Negram®
      Antimycotika
           Flucytocin
               ° Ancotil     ®



Tuberkulosemedikamenter

De viktigste midlene mot tuberkulose virker ved at de er arvestoffhemmende medikamenter. Isoniazid er et meget potent tuberkulosemedikament. Men resistens utvikles raskt slik at det bør brukes sammen med andre tuberkulostatika. Rifampicin er det andre hovedmedikamentet mot tuberkulose. Det virker mot mange mikroorganismer, men siden det også raskt utvikler resistens, skal det kun brukes mot tuberkulose. Det finnes også noen midler som brukes som annenhåndsmidler. Dette er blant annet Etambutol (Myambutol®) og Streptomycin®. Etambutol har ukjent virkningsmekanisme. Og må alltid brukes i kombinasjon med andre medikamenter. Streptomycin® har desverre flere toksiske effekter og brukes eventuelt sammen med andre medikamenter.


Enzymhemmende bakterie-legemidler

Enzymhemmende bakteriemidler er det samme som enzmhemmende antibiotika, dette hemmer viktige enzymer som bakteriene er avhengige av. Viktige antibiotika i denne gruppen er sulfonamider, og trimetoprimer. Ofte brukes disse sammen som trimetoprim-sulfa. Medikamentene virker mot et bredt spekter av bakterier, de kan brukes mot lungebetennelser, men er mest brukt mot urinveisinfeksjoner. Trimetoprim alene er det mest brukte. Trimetoprim bør ikke gis i første trimester og sulfa bør ikke gis i siste svangerskapsmåned. Du kan amme når du bruker disse medikamentene.

Her er en oversikt over noen utvalgte enzymhemmnde bakteriemidler

Enzymhemmende bakteriemidler (listen er ufullstendig / utdatert - kun noen eksempler)

      sulfonamider (sulfa)
           Sulfametizol(kort virketid)
           Sulfamidkombinasjon (middels virketid)
               ° Trisulfamid®
           lepramiddel
               ° Dapson®
           sølvsulfadiazin (et kjemoterapeutikum)
               ° Flamazine®
           sulfadoksin + pyrimetamin
               ° Fansidar® - mot malaria (lite brukt i dag)
      trimetoprimer
           Trimetoprim®
           Wellcoprim®
      trimetoprim-sulfa-kombinasjon
           Bactrim®
           Eusaprim®
           Trimetoprim-Sulfa®


Pyrimetamin, trimetoprim og trimetreksat hemmer enzymet dihydrofolatreduktase hos malariaplasmodiene og andre protozoer og virkningen øker når det kombineres med et sulfonamid, sulfonamidet sulfadoksin har vært brukt til dette i et malariamiddel med salgsnavnet Fansidar®.


Trimetomprimer

Trimetoprimer er en gruppe enzymhemmende bakteriemidler, ofte finnes disse i kombinasjon med sulfonamider som trimetoprim-sulfa.

Trimetoprim hemmer enzymet dihydrofolatreduktase hos protozoer (malariaparasitter) og effekten øker når det kombineres med sulfonamider.

Trimetoprim har vært mye brukt som førstevalgspreparat mot urinveisinfeksjon.


Trimetoprim-sulfa

Det har vært vanlig å kombinere trimetoprimer og sulfaonamider i såkalte trimetoprim-sulfa-kombinasjoner.

Trimetoprim-sulfa er en mye brukt kombinasjon mot vanlig urinveisinfeksjon.

Trimetoprim hemmer enzymet dihydrofolatreduktase hos protozoer (malariaparasitter) og effekten øker når det kombineres med sulfonamider. Dapson® kan brukes i kombinasjon med trimetoprim mot en protozo som heter Pneumocystis carinii.


Sulfonamider

Med sulfonamider menes som regel en gruppe antibiotika som også kalles sulfa-legemidler eller bare sulfa. Det finnes også en del andre legemidler som kan klassifiseres som, eller inneholder grupper av, sulfonamider. For å skille ut de vanligste sulfonamidene som er de som brukes som antibiotika kalles disse også antimikrobielle sulfonamider.

Rene sulfonamider finnes nesten ikke lenger. Det eneste registrerte preparatet er en sulfamidkombinasjon som heter Trisulfamid, og et lepra-legemiddel (mot spedalskhet) som heter Dapson®. Det brukes også mot en spesiell sykdom som heter dermatitis herpetiformis, selv om vi ikke forstår hvordan det virker, det kan også brukes i kombinasjon med trimetoprim mot en protozo som heter Pneumocystis carinii. Trimetoprim bør ikke gis i første trimester og sulfa bør ikke gis i siste svangerskapsmåned. Du kan amme når du bruker disse medikamentene. Sølvsulfadiazin er mye brukt som krem på brannsår.

Dette er enzymhemmende bakteriemidler. Kjemisk sett er sulfonamider egentlig enhver forbindelse som inneholder svovel og nitrogen i en spesiell gruppe som har kjemisk formel -NH2-SO2. Sulfonamider har derfor generell kjemisk formel R-NH2-SO2.

Amider er stoffer som inneholder gruppen -CO-NH2. Sulfonamider er altså amider som i tillegg til aminogruppen med nitrogen (NH2) også har fått koblet på en svovelgruppe SO2. Urea / karbamid / urinstoff er hovedmolekylet for utskillelse av nitrogen i urinen, dette er et diamid og har kjemisk formel CO(NH2)2.

I tillegg til antimikrobielle sulfonamider finnes det en del andre legemidler som kan klassifiseres som, eller inneholder grupper av, sulfonamider.

BILDE: Legemidler som inneholer svovel



Her er en liste over antimikrobielle sulfonamider og andre legemidler som inneholder sulfonamidgruppe® i molekylet:
     

  • antimikrobielle sulfonamider
  • sulfonylurea-preparater: dette er blant annet noen perorale diabetesmedikamenter som utvikles ved å legge til svovel og eventuelt gjøre andre forandringer på urinstoff / derivater av urinstoff (Eks: Daonil®, Amaryl®).
  • famotidin: visse typer H2-blokkere som brukes som syredempende midler (Eks: Pepcidin®).
  • furosemid: viktige vanndrivende legemidler (Eks: Diural®).
  • hydroklortiazider: vanndrivende legemider i klassen tiazider, low-ceiling diuretika (Eks: Dichlotride®).
  • celexocib: nyere betennelsesdempende NSAID-legemider i klassen cox-2 hemmere (Eks: Celebra®).

Sulfa-allergi
Sulfonamider en ren form (uten kombinasjoner) var tidligere vanlige antibiotika. I dag er dette lite brukt, en viktig årsak til dette er at sulfonamider ikke helt sjelden mefører allergiske reaksjoner, såkalt sulfa-allergi.

Sulfa-allergi er et begrep som vanligvis brukes for å beskrive en allergisk reaksjon på et antibiotikum av sulfonamid-type. En pasient med sulfa-allergi er ikke nødvendigvis allergisk mot legemidler som inneholder svovel, sulfitt eller sulfat.

Alle legemidler som inneholder sulfonamid-grupper, celecoxib, famotidin, furosemid, hydroklortiazider, perorale antidiabetika og så videre, kan forårsake sulfa-allergi.

Hovedforskjellen mellom antimikrobielle sulfonamider og andre legemidler som inneholder en sulfonamidgruppe er at antimikrobielle sulfonamider inneholder en aromatisk amingruppe i N4-posisjon. Denne unike arylamin-delen av et antimikrobielt sulfonamid er et spesielt sete for hypersensitivitet. Likevel er det vist i studier at også andre legemidler med sulfonamid-grupper oftere forårsaker sulfonamid-lignende allergiske hendelser.

Sammenhengen mellom allergiske hendelser ved bruk av 'andre' legemidler som inneholder sulfonamid-grupper hos personer med kjent klassisk sulfa-allergi (overfor antimikrobielle sulfonamider) er ikke helt avklart, men det er ting som tyde på at andre legemidler med sulfonamid-grupper kan gi allergiske reaksjoner som ligner vanlig sulfa-allergi.


Linezolid

Linezolid er et nyere antibiotikum som kom på markedet i Norge rundt 2002. Det gav legene et nytt våpen i kampen mot bakterier som ikke lar seg knekke av vanlige antibiotika.

Det første preparatet i Norge som inneholdt linezolid het Zyvoxid®, da det kom på markedet var det på en måte det første nye antibiotikumet på 35 år.

Linezolid har effekt mot

      Ulike stafylokokkinfeksjoner
           MRSA (meticillinresistente gule stafylokokker)
           MRSE (meticillinresistente hvite stafylokokker)
      Pneumokokker med nedsatt følsomhet og resistens mot penicillin
      VRE (vankomycinresistente enterokokker)

Penicillin-resistensen og resistensutviklingen motandre antibiotika er et stort problem i utlandet, men situasjonen er helt annerledes i Norge. Midlet vil derfor ikke bli like mye brukt i Norge si i utlandet.

Linezolid har indikasjon «lungebetennelse oppstått i eller utenfor sykehus og kompliserte infeksjoner i hud og bløtdeler».

Zyvoxid er helt ulik andre antibiotika, hvis man ser på den kjemiske struktur, og har også en helt ny virkningsmekanisme. Den forhindrer bakteriens proteinsyntese på et svært tidlig stadium, og dette kan være forklaringen på at selv de mest tilpasningsdyktige bakteriestammer synes å ha store problemer med å utvikle resistens mot behandlingen.

Zyvoxid foreligger både som injeksjon og tabletter og kan derfor brukes av pasienter som ikke må innlegges på sykehus.

De vanligste bivirkninger er kvalme, diaré og hodepine og regnes vanligvis ikke som alvorlige.

Zyvoxid er godkjent i en rekke land, Japan, USA og EU inkludert. Det er legemiddelkonsernet Pharmacia som står bak medikamentet som for øvrig blir produsert i Halden.


Triklosan

Triklosan er et antibakterielt middel som i økende grad tilsettes kommersielle produktet. Triklosanbruk kan bidra til antibiotikaresistens og har uønskede miljøtoksikologiske egenskapet.

Triklosan i kommersielle produkter er uheldig. Folkehelseinstituttet anser at det er uheldig med utstrakt bruk av triklosan (og andre antibakterieIle forbindelser) uten en systematisk vurdering der nytte, toksikologi, miljø- og resistensforhold er veid mot hverandre.

Triklosan er benyttet i håndhygieneprodukter innen helsevesenet siden 1960-tallet.

Her er en liste over noen produkter som inneholder triklosan (listen er ufullstendig / utdatert - kun noen eksempler)

      Kosmetiske produkter
      Tannkrem
      Såper
      Deodoranter
      Skjærefjøler
      Oppvaskkoster
      Toalettseter
      Treningstøy
      Plastmaterialer
      Leker
      Osv


Uavhengige forskningsgrupper har rapportert resistens mot triklosan i bakteier som E coli, pseudomonas og mykobakterier. Resistensmekanismene er forskjellige, men de samme mekanismene bidrar også til resistens mot andre viktige antibiotika. Dette gir mulighet for at antibiotikaresistens totalt øker.

Antibiotika er meget verdifulle medisiner. En uventet sterk resistensutvikling har vist bakterienes enorme evne til å tilpasse seg miljøfaktorer. Bruk og overforbruk av antibiotika er den viktigste faktoren for utvikling av antibiotikaresistens. Ukritisk og unødvendig bruk av andre antirnikrobielle midler kan også bidra til resistensutvikling. AntimikrobielIe midler må bare brukes der gevinsten klart oppveier ulempene på kort og lengre sikt. Dette følger overordnet mål i tiltaksplanen 'Tiltak mot å motvirke antibiotikaresistens (2000-2004)' som handler om det å bevare antibiotika som gode og virksomme legemidler mot infeksjonssykdommer i det 21. Århundre gjennom å motvirke utvikling og spredning av antibiotikaresistens.

Dokumentasjon fra Statens forurensningstilsyn (SFT) viser også at triklosan oppfyller kriteriene for miljøklassifisering 'N:R50-53: meget giftig for vannlevende organismer og kan forårsake langtidsvirkninger i miljøet.'

Antibakterielle midler kan påvirke komplekse miljø- og økologiske forhold i en retning vi ennå ikke kjenner konsekvensene av. Det er derfor behov for ytterligere kunnskap før konklusjoner trekkes. På initiativ fra Norsk zoonosesenter ble det i 2003 arrangert et møte med deltakere fra norske forvaltningsetater, fagmiljø samt Forbrukerrådet for å belyse triklosanproblemet. Folkehelseinstituttet bistår forvaltningen med faglige råd i denne sammenheng.